现代药理学研究证实，葛根的主要活性成分有葛根苷类，主要包括葛根苷A、B、C3种，它们被认为是二氢查尔酮的衍生物；异黄酮类，主要包括大豆苷元（大豆素、大豆黄素、黄豆苷元）、大豆苷、葛根素等；三帖皂苷类，主要包括以葛根皂醇 A、B、C命名的7种新型齐墩果烷型皂角精醇、槐二醇、大豆皂醇B、大豆苷醇A等。还含有卡赛因及生物碱类。
葛根及其活性成分具有扩张冠状动脉血管、改善心肌缺血状态、降压、抑制血小板聚集、抗心律失常、改善脑血液循环、舒张平滑肌、抗癌、抗氧化、降血糖、提高学习记忆能力、调节免疫功能、降血脂、解酒和预防酒精中毒、神经保护、抗骨质疏松、抗抑郁、护肝、解热、调节血清激素紊乱、改善听力、诱导血管生成等药理作用。用于治疗高血压颈项强痛、早期突发性耳聋、眼底病、痔疮、偏头痛、冠心病心绞痛、青光眼、糖尿病周围神经病变、早搏、农药中毒、药物中毒、慢性肺心病、胃下垂、便秘、胆汁分泌不良、平滑肌运动不良、传染性肝炎。
最后，在安全性方面，葛根素注射液个别患者在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药可自行消失。少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应，极少数病人出现溶血反应，一旦出现上述不良反应，应立即停药并对症治疗。偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。口服中药葛根则少见不良反应。